クラブラン酸
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|---|---|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| (2R,5R,Z)-3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo-4-oxa-1-aza-bicyclo[3.2.0] heptane-2-carboxylic acid | |
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | B (USA) B1 (Aust) |
| 法的規制 | Schedule 4 (Aust) |
| 投与方法 | 経口、点滴静注 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | よく吸収する |
| 代謝 | 肝臓 |
| 半減期 | 1 時間 |
| 排泄 | 腎臓 (30–40%) |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 58001-44-8 |
| ATCコード | J01 |
| PubChem | CID 42617 |
| DrugBank | APRD00049 |
| KEGG | D07711 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C8H9NO5 |
| 分子量 | 199.16 g/mol |
クラブラン酸 (Clavulanic acid) は、1974年に放線菌の代謝産物から発見された物質。最初に臨床使用されたβ-ラクタマーゼ阻害剤である。
特性
構造はOxapenamに属し、基本骨格はペニシリンの4位硫黄原子が酸素原子に置き換わったものである。単独では抗菌力が弱いが、β-ラクタム系抗生物質を不活化する酵素であるβ-ラクタマーゼを不可逆的に阻害する作用があることから、ペニシリンとの合剤として臨床応用されている。βラクタマーゼ阻害作用はペニシリナーゼに対して強く、セファロスポリナーゼに対しては弱い。アモキシシリン、チカルシリンなどと組み合わされた薬剤が市販化されている。
市販品
- オーグメンチン配合錠 125SS（グラクソ・スミスクライン) - クラブラン酸カリウム 62.5 mg（力価）＋アモキシシリン水和物 125 mg（力価）/ 錠。経口投与。
- クラバモックス小児用配合ドライシロップ（ グラクソ・スミスクライン）- クラブラン酸カリウム 42.9 mg（力価）＋アモキシシリン水和物 600 mg（力価）/ ドライシロップ 1.01 g。用事懸濁し経口投与。
- Timentin（グラクソ・スミスクライン） - クラブラン酸カリウム 0.1 g（力価）＋チカルシリン二ナトリウム 3.0g（力価）/ 3.1 g。用事溶解し静脈内投与。
関連項目